Bukladesiini

Sovellus
Dibutyryylisyklinen adenosiinimonofosfaattinatrium on syklisen adenosiinimonofosfaatin johdannainen, jota käytetään kardiogeenisen sokin ja sydämen vajaatoiminnan hoitoon.Vuonna 1999 Dibutyryl syklinen adenosiinimonofosfaattinatriumvoide kehitettiin ihoinfektioiden ja ihohaavojen hoitoon.

Natriumdibutyryylisyklofosfaattiadenosiinin valmistus: Lisää syklofosfaattiadenosiinia sisältävään pulloon hitaasti natriumhydroksidin vesiliuosta (3 mol/L) tipoittain, prosessin lämpötilaa valvotaan, lämmitetään tipoittain huoneenlämpötilaan, säädetään pH arvoon 7 ~ 8 HCl-liuoksella ( 20 %), lisää valkoisen kiinteän aineen saostus vedettömällä etanolilla, suodatus, kuivaus, jolloin saadaan valkoista kiinteää natriumsuolaa;natriumsuola ja n-butyylianhydridi N2:n suojassa lämmittäen 140 ℃:n reaktioon.TLC-seuranta, reaktio on päättynyt ja lasketaan sitten huoneenlämpötilaan, lisää hitaasti metyyli-tert-butyylieetteriä, prosessi voimakkaasti sekoittaen, Chemicalbook, jolloin saadaan lähes valkoinen kiinteä raakatuote.Metyyli-tert-butyylieetterin ja asetonin seos suspendoitiin uudelleen, jolloin saatiin valkoinen jauhemainen kohdetuote.Biologinen aktiivisuus Dibutyryyli-cAMP (bukladesiini, dbcAMP) on solua läpäisevä PKA-aktivaattori, joka toimii jäljittelemällä endogeenistä cAMP:tä. Dibutyryyli-cAMP (bukladesiini) on myös fosfodiesteraasin (PDE) estäjä.
In vitro -tutkimukset: Dibutyryyli-cAMP estää hermosolujen glukoosinottoa PKA-aktivaation kautta.Viljellyissä rotan hepatosyyteissä dibutyryyli-cAMP estää indusoituvaa typpioksidisyntaasin ilmentymistä ja NF-kappaB-sitoutumisaktiivisuutta.dibutyrChemicalbookyl-cAMP estää myös TNFalfan aiheuttamaa sauvasolujen apoptoosia estämällä FADD-ylössäätelyä.
In vivo -tutkimukset: Hiirimallissa bukladesiini (600 nM/hiiri, ip) käänsi sinkkikloridin ja lyijyasetaatin aiheuttaman välttelevän muistin säilyttämisen heikkenemisen.